吡非尼酮标准品

　　中文名称吡非尼酮

　　中文同义词哌非尼酮;吡非尼酮;非尼酮;吡非尼酮API;5-甲基-1-苯基-2-(1H)-酮;吡非尼酮,一种TGF-Β生成和TGF-Β刺激的胶原蛋白生成抑制剂;1-苯基-5-甲基-2-酮;吡非尼酮杂质

　　英文名称Pirfenidone

　　英文同义词5-Methyl-1-phenylpyridine-2(1H)-one;S-7701;5-methyl-1-phenyl-2-pyridone;5-methyl-1-phenyl-pyridin-2-one;5-methyl-1-phenylpyridin-2-one;Pirfenidone,>=99%;5-methyl-1-phenylpyridin-2(1H)-one;Pirfenidone(S-7701,AMR-69)

　　CAS号53179-13-8

　　分子式C12H11NO

　　分子量185.22

　　EINECS号621-260-7

　　相关类别

　　;广谱抗纤维化药;化工原料;特色原料;医用原料;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;医药原料;抗类药物及免疫抑制剂;吡非尼酮;医药中间体;抗类;原料药;医药原料药;科研试剂;医用原料;原料;AromaticsCompounds;Aromatics;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Cytokinesignaling;Inhibitors;Smad;TGF-beta;药物杂质及中间体;医药、农药及染料中间体;合成材料中间体-高分子材料;化工原料;原料药及中间体;化学试剂;贝尔卡主打

　　Mol文件53179-13-8.mol

　　熔点96-97°C

　　沸点329.1±15.0°C(Predicted)

　　密度1.137±0.06g/cm3(Predicted)

　　储存条件Sealedindry,RoomTemperature

　　溶解度DMSO:≥10mg/mL,soluble

　　形态solid

　　酸度系数(pKa)-0.16±0.63(Predicted)

　　颜色Off-white

　　水溶解性Solubleto20mMinwater

　　稳定性°Cforupto1month.

　　InChI InChI=1S/C12H11NO/c1-10-7-8-12(14)13(9-10)11-5-3-2-4-6-11/h2-9H,1H3

　　InChIKeyISWRGOKTTBVCFA-UHFFFAOYSA-NSMILESC1(=O)N(C2=CC=CC=C2)C=C(C)C=C1

　　CAS数据库53179-13-8(CASDataBaseReference)

　　药理作用

　　PFD是一种有效的细胞因子抑制剂，通过调节或抑制某些因子，抑制成纤维细胞的生物学活性，减少细胞增殖和基质胶原合成。同时，PFD还可抑制炎性介质分泌、减少脂质过氧化等，发挥其抗炎和抗氧化作用。

　　1.抑制胶原合成

　　成纤维细胞生长因子(bFGF)、转化生长因子－β(transforminggrowthfactor－β，TGF－β)、结缔组织生长因子(connectivetissuegrowthfactor，CTGF)和金属蛋白酶组织抑制剂1(TIMP－1)是与纤维化疾病有关、能够促进成纤维细胞增殖和生长、增加基质胶原的合成以及阻止细胞外基质(ECM)降解的生长因子，在器官纤维化过程中存在不同程度的表达。PFD能够减少肺、肾等器官成纤维细胞bFGF、TGF-Chemicalbookβ、CTGF和TIMP－1的表达，并与胶原合成和基质减少呈相关性。Ⅰ型和Ⅲ型胶原纤维的产生也与基质胶原的合成密切相关。PFD在降低TGF－β表达的同时，还可减少αⅠ型胶原的产生。PFD也可抑制肺纤维化模型Ⅰ型胶原的表达。除此，PFD对于Ⅲ型胶原mRNA的表达也有抑制作用，可减少Ⅲ型胶原的合成。

　　2.抗炎作用

　　PFD可不同程度地抑制炎性介质发挥其抗炎作用。当炎症因子在肺内过度表达就会加剧炎症反应，使得肺泡壁增厚，降低肺泡功能，最终发生纤维化。PFD主要通过抑制炎性介质的表达、降低血管通透性、减少中性粒细胞和炎症细胞的集聚等来发挥抗炎作用，进而阻止或减缓脏器组织的纤维化程度。

　　3.抗氧化作用

　　PFD主要通过清除自由基、抑制脂质过氧化和减轻氧化应激来发挥其抗氧化效应。